Волибрис (амбризентан) – лекарственный препарат, применяемый для лечения легочной артериальной гипертензии II-III функционального класса. Волибрис продается в таблетках, содержащих 5 или 10 мг амбризентана.

5 мг амбризентана — квадратные таблетки в пленочной оболочке бледно-розового цвета, с гравировкой «GS» на одной стороне и «K2С» на другой. 10 мг амбризентана – двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, с гравировкой «GS» на одной стороне и «KE3» на другой.

Волибрис

Механизм действия

Амбризентан является активным антагонистом рецепторов эндотелина класса пропановой кислоты, селективным в отношении рецепторов эндотелина подтипа А (ЕТЛ). Эндотелин играет значительную роль в патофизиологии легочной артериальной гипертензии (ЛАГ).

Препарат блокирует ЕТА-рецепторы, расположенные, в основном, на поверхности гладкомышечных клеток стенки сосудов и кардиомиоцитов. Это позволяет предотвратить эндотелин-опосредованную активацию систем вторичных мессенджеров, и приводит к вазоконстрикции и пролиферации гладкомышечных клеток.

Селективность амбризентана в отношении ЕТд-рецепторов сохраняет опосредованную рецепторами эндотелина подтипа В продукцию вазодилататоров (оксида азота и простациклина). Применение амбризентана приводит к существенному повышению сердечного индекса у пациентов с ЛАГ.

Протокол применения Волибриса

Препарат принимается внутрь, вне зависимости от приема пищи. Начальная доза для взрослых пациентов — 5 мг 1 раз в сутки. При условии хорошей переносимости препарата возможно увеличение дозы до 10 мг 1 раз в сутки.

Эффективность использования

Анализ результатов плацебо-контролируемых исследований показал, что при применении амбризентана внутрь в течение 12 недель отмечается улучшение функционального класса по классификации ВОЗ в корреляции со снижением концентрации В-натрийуретического пептида (BNP).

Противопоказания

Волибрис не рекомендуется принимать больным, страдающим тяжелыми нарушениями функции печени, а также пациентам в возрасте до 18 лет. Не следует принимать препарат во время беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты Волибриса

К часто встречаемым побочным эффектам можно отнести анемию, головную боль, повышенное сердцебиение, кровяные приливы к голове и верхней части тела, заложенность носа, синусит, ринофарингит, боли в области живота, запоры, задержки жидкости и периферические отеки.

Взаимодействие с другими препаратами

Доза препарата Волибрис должна быть снижена до 5 мг 1 раз/сут при совместном применении с Циклоспорином вследствие увеличения значений Cmax и AUC0-t амбризентана на фоне многократного применения Циклоспорин А. Изучения взаимодействия амбризентана с другими лекарственными препаратам не выявило никаких клинически значимых результатов.

Условия хранения

Препарат нужно хранить в защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре 15-30°С.