Lynparza (Линпарза) — Olaparib (Олапариб)

Купить Линпарза с доставкой

Линпарза — современное противоопухолевое лекарственное средство для борьбы с раковыми клетками, мощный ингибитор ферментов поли(АДФ-рибоза)-полимераз (PARP) PARP-1, PARP-2 и PARP-3. Назначается как в режиме монотерапии, так и совместно с другими средствами. Активное вещество препарата Линпарза Олапариб, применяемое при монотерапии и в комбинации с традиционными химиотерапевтическими препаратами, приводило к задержке прогрессирования опухоли in vivo и ингибировало рост определенных клеточных линий опухолей in vitro, вследствие чего увеличивало общую выживаемость.

Поли(АДФ-рибозы)-полимеразы человека PARP нужны для эффективной репарации одноцепочечных разрывов ДНК, и важный аспект PARP-индуцированной ДНК-репарации требует, чтобы после модификации хроматина PARP модифицировала сама себя и отделилась от ДНК для облегчения доступа ферментам, существляющим эксцизионную репарацию путем удаления поврежденных азотистых оснований (BER). Когда Линпарза соединяется с активным сайтом ДНК-ассоциированной PARP, она препятствует отсоединению PARP, фиксируя ее на ДНК и таким образом блокируя репарацию. В клетках, в которых происходит репликация, это приводит к двухцепочечным разрывам ДНК, когда репликационная вилка встречается с аддуктом PARP-ДНК. В нормальных клетках репарация таких двухцепочечных разрывов ДНК происходит путем гомологической рекомбинации, для которой нужны функциональные гены BRCA1 и BRCA2. При отсутствии функциональных генов BRCA1 или BRCA2 репарация двухцепочечного разрыва ДНК путем гомологической рекомбинации невозможна. Вместо этого активируются альтернативные, ненадежные пути, такие как негомологические соединения концов, что приводит к росту нестабильности генома. После нескольких циклов репликации геномная нестабильность может достичь чрезмерного уровня и привести к гибели раковой клетки, поскольку такие клетки имеют большее количество ДНК-повреждений, чем нормальные клетки.

Лекарственная форма Линпарза

Капсулы

Режим дозирования Линпарзы

Лечение препаратом Линпарза следует проводить под контролем врача, имеющего опыт лечения противоопухолевыми лекарственными препаратами.
Рекомендуемая доза Линпарзы составляет 400 мг 2 раза в сутки, что соответствует общей суточной дозе 800 мг (8 капсул). Принимать капсулы целиком, за 2 часа до или через 1 час после приема пищи.
Применение Линпарзы следует начинать не позднее 8 недель после введения последней дозы препарата платины.
Применение препарата рекомендуется продолжать до прогрессирования основного заболевания. Данные о повторной терапии Линпарзой после дальнейшего рецидива отсутствуют.

Побочное действие Линпарза

Со стороны системы кроветворения: анемия (снижение концентрации гемоглобина), нейтропения (снижение абсолютного количества нейтрофилов), лимфопения, тромбоцитопения, увеличение среднего объема эритроцитов.

Со стороны обмена веществ: снижение аппетита.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, извращение вкуса.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в верхней части живота, стоматит.
Общие реакции: утомляемость (включая астению)

При каких болезнях применяется:

Лечение препаратом Линпарза назначается при следующих заболеваниях:

рак яичников и маточных труб (в случае рецидива);
первичный перитонеальный рак высокой степени.

Показания для применения Линпарзы

Поддерживающая монотерапия взрослых пациенток при платиночувствительном рецидиве серозного эпителиального рака яичников, маточных труб или первичного перитонеального рака высокой степени злокачественности с наличием герминальной (наследственной) мутации гена BRCA и/или соматической мутации гена BRCA (возникшей в клетках опухоли), которым удалось достичь полного или частичного ответа на химиотерапию с применением препаратов платины.

Противопоказания Линпарза

Повышенная чувствительность к Олапарибу;
Нарушение функции почек тяжелой степени;
Нарушение функции печени средней и тяжелой степени;
Беременность;
Период лактации (во время терапии и в течение 1 месяца после последнего приема препарата);
Возраст до 18 лет (данные отсутствуют).

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.